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Desde su descubrimiento en 1931, el retinol, junto a sus derivados, se ha empleado en varios medicamentos y productos. Ha sido muy popular también en productos de cuidado personal, viéndose esta popularidad disparada en los últimos meses.
Sigue leyendo y te explicaremos por qué.
¿Qué es el retinol?
Empecemos por definir que son los retinoides y el retinol.
Los retinoides son una familia de moléculas de bajo peso molecular, de origen natural y sintético, que tienen efectos sobre los receptores retinoides. Este término engloba un grupo de compuestos que incluye, entre otros, al ácido retinoico, el retinol, retinal, así como el acetato, palmitato y linoleato de retinilo. Los de origen natural se denominan a veces “retinoides no aromáticos” o “retinoides de primera generación”, lo cual se determina por la composición de su anillo.
El retinol es quizás el retinoide más conocido por los consumidores de cosmética. Su estructura es de tipo terpénico, con un anillo beta ionona con una cadena lateral, y con un total de cinco dobles enlaces conjugados. Sus características químicas son responsables de sus funciones a nivel biológico y de los desafíos que deben superar los formuladores cosméticos.
En algunas fuentes se puede ver el uso de términos “retinol” y “vitamina A” como sinónimos. No obstante, la vitamina A es más bien un grupo de moléculas químicas relacionadas entre sí, compuesto sobre todo por el retinol, ácido retinoico, palmitato y acetato de retinilo, y retinal.
Los mamíferos no pueden sintetizar el retinol por sí mismos, por lo que dependen de la dieta para conseguir las cantidades necesarias de este micronutriente.
Actividad biológica de retinoides en la piel
El retinol ejerce sus efectos a través de la interacción del complejo retinoide-receptor nuclear de retinoide con regiones promotoras del ADN nuclear de genes inducibles por ácido retinoico. Los retinoides ejercen funciones muy importantes en el desarrollo y maduración de gran variedad de células, incluidas las del sistema inmune, tejidos epiteliales o queratinocitos. Tienen un efecto beneficioso en el mantenimiento de las funciones visuales y en la reproducción, así como en el tratamiento de patologías como cáncer, enfermedades dermatológicas o inmunodeficiencias.
El tratamiento tópico con retinol incrementa la formación de ésteres de retinol en los queratinocitos epidermales de la capa basal, lo que les proporciona una fuente de retinol durante su migración y maduración a las capas superiores. Los queratinocitos maduros poseen la capacidad de metabolizar retinol al metabolito activo que es el ácido retinoico. Retinol aplicado sobre la piel bloquea la activación de la proteína activadora 1 (AP-1), lo que inhibe la expresión de metaloproteinasas que degradan la matriz extracelular. Como consecuencia del tratamiento con retinol se consigue un engrosamiento de la epidermis debido a un incremento en la proliferación de los queratinocitos y ensanchamiento de los espacios intercelulares. Retinol activa los fibroblastos y aumenta la producción de proteínas de matriz extracelular, como el colágeno tipo I, fibronectina y elastina. La aplicación tópica de retinol estimula también la producción de ácido hialurónico, inhibe la producción de melanina y tiene actividad antioxidante.
Según algunos datos experimentales, el tratamiento tópico con retinol es más eficiente que el tratamiento con ácido retinoico, ya que el retinol es transportado a la región subcelular dentro de las células de la piel.
La vitamina A, tal como la definimos arriba, es un regulador crucial de funciones de varias células responsables de la respuesta inmunológica de nuestro organismo. Podemos decir que es un promotor de nuestra homeostasis inmunológica. Durante la pandemia del COVID-19 se ha propuesto la vitamina A como un posible tratamiento terapéutico para esta enfermedad y como un factor que podría reforzar la actividad protectora de las vacunas. Probablemente ésta es la razón del aumento de popularidad de retinol y retinoides que observamos desde hace meses.
Beneficios a nivel cosmético
Los efectos beneficiosos de los retinoides para la piel son sobresalientes. La aplicación tópica de retinol mejora la homeostasis de la epidermis y dermis. Gracias a ello incrementa el grosor de la epidermis, mejora el estado de la matriz extracelular e incrementa su vascularización, lo que se traduce en la apariencia juvenil de la piel. Retinol ayuda a aliviar los síntomas del acné y disminuir los poros. Es un buen despigmentante y, dependiendo de la concentración usada, puede aportar la luminosidad a la piel o ayuda a eliminar las manchas. Gracias a su actividad biológica, ayuda a disminuir el fotoenvejecimiento prematuro de la piel, siendo eficaz en prevención y disminución de arrugas. Gracias al aumento de la producción del ácido hialurónico, ayuda a incrementar la hidratación de la piel.
Retinoides en productos cosméticos y limitaciones de su uso
Diversos retinoides están disponibles para utilizarlos en productos cosméticos. Entre ellos, los más usados son el linoleato, acetato y palmitato de retinilo, retinal, y retinol. Otras modificaciones derivadas del ácido retinoico también se emplean en cosmética, como, por ejemplo, el retinoato de hidroxipinacolona. Las concentraciones de uso de algunos de los retinoides se ven restringidas por razones de seguridad. Así, en la UE, el SCCS (Scientific Committee on Cosumer Safety) determinó que el uso de vitamina A (entendida como retinol, acetato de retinilo y palmitato de retinilo) es seguro en lociones corporales a concentraciones de hasta 0,05% de equivalentes de retinol (RE). Para las cremas para rostros, manos y otros cosméticos leave-on, así como en productos rinse-off este umbral de concentración segura se estableció en un 0,3% de RE.
Algunos retinoides no están autorizados para estar presentes en cosméticos. Este es el caso de Tretinoína (ácido retinoico y sus sales), que se encuentra en la lista de sustancias prohibidas en productos cosméticos en la UE (Anexo II del Reglamento 1223/2009). La aplicación del ácido retinoico en la piel puede tener consecuencias graves. Algunos de los efectos secundarios más comunes son la irritación de piel, enrojecimiento, la sequedad, descamación, prurito y la fragilidad dérmica. A más a más, esta sustancia sensibiliza la piel a los efectos de la luz UV.
Desafíos en la formulación con retinol
Los aspectos clave en la formulación con retinol y otros retinoides incluyen su concentración, composición general de la fórmula, pre-formulación y tipo de retinoide. Retinoides son sensibles a la luz, temperatura y oxidación, lo que los vuelve inestables y necesitan ser estabilizados por medio de la pre-formulación.
Generalmente se necesita un packaging especial para productos con retinoides, con texturas opacas y envasados al vacío. Se ha demostrado que, al producirse estas condiciones, su estabilidad podría mantenerse hasta 6 meses.
Si a ti también te interesa lanzar tu línea de productos con retinol, es esencial que un grupo de expertos como Bloometíc te asesore acerca de la formulación, control de calidad y seguridad.
Fuentes:
Allende Martínez L.M. 1997. Efectos del retinol (vitamina A) en la activación de linfocitos T humanos y sus implicaciones terapéuticas. Tesis Doctoral. Universidad Complutense de Madrid, Facultad de Ciencias Biológicas, ISBN: 84-669-2427-2.
Li W.-H. et al. 2017. Topical stabilized retinol treatment induces the expression of HAS henes and HA production in human skin in vitro and in vivo. Archives of Dermatological Research, 309: 275-283.
Midha I.K., et al. 2020. Mega doses of retinol: A possible immuno modulation in Covid-19 illness in resource-limited settings. Reviews in Medical Virology, e2204.
Shao Y. et al. 2017. Molecular basis of retinol anti-ageing properties in naturally aged human skin in vivo. International Journal of Cosmetic Science, 39: 56-65.
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